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维他命s 是生物体本身无法产生的必需微量营养素，必须从外源获取，例如通过饮食。维生素不能像糖一样产生能量， 蛋白质 然而，脂肪确实调节生物体的新陈代谢。众所周知，维生素缺乏会导致很多健康问题，例如维生素A缺乏会导致夜盲症、干眼症，维生素C缺乏会导致坏血病，维生素D缺乏会导致佝偻病等。因此，摄入适量的维生素对于维持身体健康很重要。近年来，以维生素为基础的药物不断涌现。 营养补充品, 其中包括一种叫做“生物素”的物质，据称它对头发和指甲的生长、皮肤修复和营养代谢至关重要。

的历史 生物素

生物素又称维生素H或辅酶R，是水溶性B族维生素的一员，它的众多名称与其40年的研究历史有着千丝万缕的联系。 1916 年，生物化学家 W. G. Bateman 发现，食用大量生蛋白的老鼠会出现脱毛和皮肤损伤。 1936年，德国化学家F. Kögl和J. Kögl发现生蛋清会损伤老鼠的皮肤。 1936年，德国化学家F. Kögl和B. Tönnis从煮熟的蛋黄中分离出一种促进酵母生长的结晶物质，并将其命名为“生物素”（Biotin）。不久之后，美国科学家P.György于1937年发现了一种可以预防皮炎和脱发（给老鼠喂生蛋清引起的）的物质，因此以“Haut”的缩写将该物质命名为“生物素”（Biotin） （皮肤）和德语中的“Haar”（头发）。因此，利用德文皮肤和头发单词的首字母“Haut”和“Haar”，将该物质命名为“维生素H”。值得注意的是，美国生物化学家 F. E. Allison 等人。 1933年又从蛋黄中分离出一种豆根瘤菌生长所必需的物质，并提出这种物质是呼吸的辅助因子，并将其命名为“辅酶R”。直到1940年，P. György和V. Vigneaud等人通过实验证明，所谓的生物素、辅因子R、维生素H都是同一种物质。同时，由于生物素被化学家发现的第七种B族维生素，被命名为维生素B7

生物素的生理功能

生物素是与机体代谢中羧化和脱羧反应相关的酶系统中的辅助因子，能够参与羧化反应、糖原异构化和蛋白质合成。因此，生物素对于上皮组织的生命、生长和维持以及繁殖至关重要。此外，生物素在体内碳水化合物、脂肪酸、蛋白质和核酸的代谢中发挥着重要作用。大多数情况下，人们更关心其营养和保健功能，现在人们普遍认识到生物素对维持皮肤、指甲和头发的正常功能具有积极作用，生物素缺乏会导致头发稀疏、失去光泽、头发变白和脱发、皮炎和湿疹等皮肤症状。然而，由于生物素的来源广泛（存在于多种食物中，包括蛋黄、坚果、豆类、鱼类和水果），因此可以在日常饮食中摄入，无需额外补充。但研究也表明，糖尿病、妊娠和营养不良等都会导致生物素缺乏，这就需要适当的外源性补充。

生物素生物合成

生物素在自然界中由植物和细菌合成，以实现正常的生理功能，植物和细菌合成生物素的起始原料和反应途径相同。即以L-丙氨酸1和庚二酸2为起始原料，首先通过缩合反应生成7-羰基-8-氨基壬酸3，然后通过氨基转移反应生成7，8-二氨基壬酸4羰基的过程。接下来，使用生物素合成酶(脱硫生物素合酶)来合成生物素。在脱硫生物素合酶（DBS）的作用下进一步缩合得到脱硫生物素5，最后在生物素合酶的作用下得到最终产品。

生物素的化学合成

前面提到，生物素在脂肪酸的生化合成、糖酵解等生化反应中发挥着重要作用，人体内缺乏生物素会引起多种营养性疾病。此外，家禽缺乏生物素还会导致生长迟缓、发育迟缓甚至死亡，特别是随着家禽和畜牧业的不断发展，生物素作为饲料添加剂的需求量急剧增加。因此，化学合成生物素是必要且紧迫的。

目前，文献报道的生物素全合成策略基本分为对映选择性合成和立体定向合成两种。在前者中， 富马酸 以其为原料，通过不对称合成或其他手性技术构建分子中的三个手性碳中心，并经过多步反应，最终得到具有足够光学纯度的目标产物。另一种策略是以L-半胱氨酸等手性化合物为起始原料，借助原料中固有的手性碳原子，通过结构改造构建生物素分子，进而构建生物素分子。

1946年，罗氏研究人员Goldberg和Sternbach首次报道了生物素的不对称全合成。该团队以富马酸1为起始原料，先进行双溴化，再通过苄胺对卤素原子进行亲核攻击，随后进一步与光气反应得到中间体2，中间体2再经过2的分子内脱水形成酸。酸酐化合物 3.3 在乙酸酐存在下，用锌金属部分还原酸酐，生成外消旋体化合物 4，进一步还原 4，生成化合物 5。随后，使用格氏试剂，将侧链引入环状主链中，并通过后续反应消除反应，形成关键构件6。通过6中双键的立体选择性氢化过程，得到嵌段7，并通过随后的酸性，接下来，涉及手性樟脑磺酸盐的分裂和逐步结晶过程，得到关键的手性嵌段9，最后，亲核开环9 和随后在酸性条件下使用丙二酸二乙酯钠盐的脱保护步骤产生最终的手性纯生物素[4]。需要指出的是，Goldberg和Sternbach团队的开创性研究为(+)-生物素工业化合成路线的设计奠定了坚实的基础，因此，该路线被称为Hoffmann-La Roche (HLR)路线2001年，陈芬儿课题组对HLR路线进行了改进，开辟了一条较为完整的工业化合成路线。

生物素的应用

除了用作营养添加剂外，生物素在生化研究中也有广泛的应用。例如，鸡蛋中的卵清蛋白与生物素牢固且几乎不可逆地结合，这使得将生物素与目标分子结合并使用卵清蛋白进行测试成为可能。此外，生物素在广泛的生理和病理过程中表现出低毒性，因此可以被设计为靶向选择性药物载体，用于将抗癌药物有效递送至肿瘤细胞。目前，含生物素的小分子已发展成为一类具有良好应用价值的生物功能分子，且此类化合物具有合成简单、易于功能化、特异性高等优点。

生物素是生物生长发育过程中非常重要的营养物质，可参与生物体的多种代谢活动，广泛应用于食品、医药、饲料、发酵等领域，在同时，对工农业生产和人民群众的日常生活也产生了重要影响。因此近年来受到化学家和生物学家的青睐。此外，科学家们还开始发现生物素分子还具有其他全新的功能。因此，生物素将为未来的研究做出更重要的贡献。

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