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布洛芬 历史悠久，自1966年在英国推出以来，已成为临床使用最广泛的非甾体类抗炎药之一。此外，布洛芬也是人们日常生活中的必备药物之一，具有解热作用、镇痛、抗炎作用。由于作用精确、不良反应小，与阿司匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）并称为解热镇痛药的三大支柱之一。日常生活中，当人们感到头痛、牙痛、关节痛，或者普通感冒引起的发烧，或者女性生理期疼痛时，大多数人都会选择布洛芬进行治疗。

布洛芬的简史和作用机制

20世纪60年代，在研究某些植物生长激素时，发现萘乙酸、吲哚乙酸、2,4-二取代苯氧乙酸等化合物具有一定的抗炎作用，通过添加可增强抗炎作用。在苯环上添加疏水基团。其中4-异丁基苯乙酸具有非常好的抗炎镇痛作用，对胃肠道刺激较小，但临床应用后发现其具有一定的肝毒性。为了解决这一局限性，人们发现如果在乙酸基团的α-碳原子上引入甲基，则得到4-异丁基-α-甲基苯乙酸（布洛芬），不仅增强了抗-具有消炎、镇痛作用，同时也降低了毒性。布洛芬的作用机制根据其症状而有所不同。一般来说，它是通过抑制环氧合酶、减少前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎作用；它还通过下丘脑的体温调节中枢发挥解热作用。

布洛芬的化学合成

布洛芬的结构不是很复杂，因此化学合成并不是很困难。该分子仅含有一个手性中心，理论上有两种旋光异构体，需要指出的是，目前临床上使用的主要是外消旋体。事实上，只有(S)-构型的对映体具有药理活性，并且有证据表明单独的(S)-布洛芬比外消旋体更有效，并且毒副作用明显更少。

外消旋体布洛芬的合成是以异丁苯为起始原料，利用Friedel-Crafts酰化反应在苯环上引入乙酰基，在醇钠作用下与氯乙酸乙酯进行Darzens缩合，水解、脱羧，然后进一步氧化。在碱性条件下得到醛中间体，再用强氧化剂AgNO3将醛氧化为羧酸，得到目标产物布洛芬。

与获得手性纯化合物的传统方法类似，(S)-布洛芬的合成可以通过裂解法和不对称催化来实现。目前报道的裂解方法主要有化学裂解和生物裂解，两者都得到了一定的应用，但这种古老而常规的方法具有工艺繁琐、生产率低、成本高、污染环境等特点，需要进一步改进。紧急解决。

1996年，赵军等人。采用90%光学纯天然 (S)-乳酸的 酸 以Ts为原料，经甲醇脱水成酯，再进一步制备成Ts活化乳酸酯，整个过程中手性中心保持不变。随后与异丁基苯进行Friedel-Crafts烷基化反应，水解后可直接合成(S)-布洛芬。值得一提的是，烷基化过程并没有形成真正的正碳离子，因此其平面结构带来的“外消旋”效应并不显着。

布洛芬的不良反应

虽然布洛芬的副作用很少，但如果服用不当，可能会引起不适。最常见的不良反应是恶心和呕吐，最常见的皮肤反应是瘙痒和斑丘疹、药疹和光敏性皮炎。另外，需要指出的是，服用布洛芬后尽量不要饮酒，酒精容易加重药物的不良反应，增加对胃肠道的刺激，引起恶心、呕吐，严重时可导致易引起胃溃疡、胃出血，增加药物的肝、肾毒性，同时也会影响药物的作用。

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